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作家丨吕雄

秋水仙碱是一种从百合科植物秋水仙中索要的亲脂性生物碱,已被好意思国食物和药物责罚局 (FDA) 批准用于调整急性、家眷性地中海热和贯注痛风性重要炎;欧洲腹黑病学会 (ESC) 指南更是保举其当作接济药物用于心包炎的一线调整 [3] 。

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秋水仙碱用于痛风

药理作用:秋水仙碱通过扼制炎症细胞的趋化、粘嘉赞吞吃作用,以及扼制炎症因子的开释,从而达到贬抑重要局部的心事、肿胀及炎症响应。但老成的是秋水仙碱只起抗炎镇痛作用,其不影响尿酸盐的生成、融解及排泄,因而无降作用。

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秋水仙碱片的用法用量相比复杂,在急性期时调整剂量与中毒剂量相连近,药品诠释书与痛风调整指南有较大区别。

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秋水仙碱用法用量[1,2]

秋水仙碱在中的作用机制[3]

1.抗炎和扼制免疫响应:(1)扼制中性粒细胞功能。(2)退换巨噬细胞功能。此外,秋水仙碱还可通过扼制嘌呤受体活化指挥的孔隙变成,减少炎症小体的激活。

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2.抗纤维化和心血管保护作用:秋水仙碱通过阻断微管变成,影响RhoA信号转导,减少Ⅰ型胶原卵白、纤连卵白、结缔组织滋长因子和β的抒发,从而扼制组织纤维化。此外,秋水仙碱可扼制成纤维细胞的活化和分化,促进其凋一火。

秋水仙碱在ASCVD中的用法用量和安全性

6月21日,安瞧 (AGEPHA Pharma) 文牍,其研发药物Lodoco (秋水仙碱,0.5毫克片剂) 已获好意思国食物药品责罚局批准上市,并成为人人首款得到好意思国FDA批准上市的针对心血管疾病的抗炎症药物。外洋有几项接洽复古低剂量秋水仙碱用于心血管疾病患者有较好地获益,列举如下:

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▎1.ACS中的抗炎作用用法用量:逐日口服秋水仙碱0.5 mg。

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COLCOT接洽:该接洽入选4 745例新近 (30 d内) 心肌梗死患者,逐日口服秋水仙碱0.5 mg或抚慰剂,平均随访22.6个月。成果发现,秋水仙碱组MACE发生风险下跌了22.6%。

安全性:在药物不良响应方面,两组胃肠谈不良响应的发生率互异无统计学道理;但秋水仙碱组严重肺炎的发生率略高[3]。

海外网10月17日电 据俄新社17日报道,俄国防部当天表示,两架俄罗斯图-95MS战略轰炸机在苏-35S战斗机伴飞下,于日本海中立水域上空飞行了约7个小时。

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▎2.在冠状动脉支架患者中的用法用量:秋水仙碱0.5 mg逐日2次。

在冠状动脉支架期间,Deftereos等入组了196例金属裸支架置入术后的糖尿病患者,考研组鸠合口服低剂量秋水仙碱0.5 mg逐日2次。随访6个月后发现,秋水仙碱能显赫减少支架内膜增生,缩小支架内再狭隘风险。这一不雅察成果关于药物洗脱支架禁忌或不耐受的患者可能大有裨益[3]。

▎3. LoDoCo2考研:秋水仙碱0.5 mg,逐日一次[4]。

7月6日,欧洲贯注腹黑病学杂志一项接洽标明,在大大皆已接纳降脂和降压调整的患者中,使用低剂量秋水仙碱的获益,至少与强化降LDL-C (≤1.4 mmol/L) 和削弱压 (≤130 mmHg) 的总益处同样。该接洽诈欺LoDoCo2接洽以及UCC-SMART和REACH两个部队数据,在36642例慢性冠心病患者中对比了低剂量秋水仙碱与降脂和降压调整的恒久益处。

耐受性:在LoDoCo2考研,15.4%的干预一个月秋水仙碱绽放标签磨合期患者中,9.4%莫得进行赶快 (是主如若胃肠谈不适) 。在赶快分组后,秋水仙碱组中有10.5%提前阻隔接洽 (3.4%因反作用) 。抚慰剂组的停药率齐全琢磨 (10.5%) ,亦然有3.4%因反作用而停药。LoDoCo2考研中低剂量秋水仙碱的停用率低于之前他汀考研 (平均13.9%) 和PCSK9扼制剂 (平均13.0%) 的停用率。

整个ASCVD患者皆不错使用低剂量秋水仙碱获益吗?[5]

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北京大学东谈主民病院心内科主任医师张海澄在接纳示意笔据现存接洽来看,秋水仙碱是通过靶向炎症通路来缩提神血管疾病风险,关于莫得炎症响应的心血管疾病患者来说,秋水仙碱的作用可能卓越有限。

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他诠释注解谈如果是有炎症响应的ASCVD患者,该药如实能起到一定的缩提神血管疾病风险的作用。另外,由于影响ASCVD推崇的原因相比多,秋水仙碱是否会与其它心血管疾病关连药物产生不良相互作用当今也尚不解晰。

参考文件

[1].痛风及高尿酸血症下层诊疗指南(2019年)[J].中华全科医志,2020,19(4):293-303。

[2].秋水仙碱诠释书。

[3].秋水仙碱防治冠心病的接洽推崇,中华心血管病杂志, 2022,50(6) : 606-610。

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[4].Individual lifetime benefit from low-dose colchicine in patients with chronic coronary artery disease. Eur J Prev Cardiol, 06 July 2023。

[5].东谈主民日报健康客户端。

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